Minggu, 19 Desember 2010

farmakologi

Obat Otonomik
SISTEM SARAF OTONOM
Anatomi Sistem Saraf Otonom
Sesuai dengan susunan anatomi, maka SSO dibagi menjadi dua bagian besar yaitu divisi simpatis (torakolumbal/SO) dan divisi parasimpatis (kraniosakral/SP). Kedua divisi ini diawali dari inti/pusat dalam SSP dan memunculkan serabut saraf eferen preganglionik yang keluar dari batang otak atau medulla spinalis dan berakhir pada ganglia motor. Serabut preganglionik simpatis keluar dari SSP melalui saraf spinal torakalis dan lumbalis, sehingga disebut “Sistem Torakolumbal”. Serabut preganglionik parasimpatis keluar dari SSP melalui saraf cranial (terutama III, VII, IX dan X) dan radiks spinal S-III – S-IV.
Pada umumnya serabut preganglionik simpatis berakhir pada ganglia yang terletak sepanjang rantai paravertebraldi kiri kanan kolumna spinalis. Sisa ganglia simpatis ini terletak pada ganglia prevertebral di bagian depan vertebra. Dari ganglia tersebut, keluar serabut pasca pascaganglionik simpatis yang mempersarafi jaringan. Beberapa serabut preganglionik parasimpatis berakhir pada ganglian parasimpatis yang terletak di luar organ dipersarafi seperti ganglia siliaris, pterigopalatinum, submandibular, otik dan beberapa ganglia pelvis. Sebagian besar serabut preganglionik parasimpatis berakhir pada sel-sel ganglion yang tersebar atau berbentuk anyaman dalam dinding organ yang dipersarafi. Perlu diingat bahwa istilah simpatis dan parasimpatis ini adalah istilah anatomi yang tidak tergantung pada tipe transmitter kimia yang di lepas darei ujung saraf dan juga pada jenis efek perangsangan atau hambatan yang dipacu oleh aktivitas saraf.
Untuk memperjelas definisi bagian motor perifer dari SSO           ini, terdapat sejumlah besar serabut aferen yang berjalan dari tepi ke pusat integritas, termasuk pleksus enterikus di usus, ganglia otonom, dan SSP. Kebanyakan neuro sensoris yang berakhir pada SSP bertemu dalam pusat integrasi di hipotalamus dan medulla serta memacu aktivitas refleks motor yang di teruskan ke sel efektor melalui serabut eferen. Hal ini menambah bukti bahwa beberapa serabut sensoris inipun memiliki fungsi motrorik perifer yang penting, nonadrenergik, system kolinergik
Reseptor SSO dibagi dua divisi :
*      Reseptor adrenergik
Alfa (1,2)
Beta (1,2,3)
*      Reseptor kolinergik
Muskarinik
Nikotonik
Efek perangsangan susunan saraf otonom
stimulasi system adrenergic menimbulkan reaksi yang perlu guna meningkatkan penggunaan zat oleh tubuh seperti bila kita berada dalam keadaan aktif dan memerlukan enersi. Sebaliknya bila saraf system kolinergik dirangsang  maka akan timbul efek dengan tujuan menghemat penggunaan zat dan mengumpulkan enersi. Hal ini terjadi bila tubuh berada dalam keadaan istirahat atau tidak. Dalam tubuh yang sehat terdapat keseimbangan antara kedua kelompok saraf tersebut.
Penerusan impuls oleh neurotransmitter
Susunan saraf  motoris mengatur otot-otot lurik dengan impuls listrik (rangsangan) yang secara langsung dikirim dari SSP melalui saraf motoris ke otot tersebut.
Pada SSO, impuls disalurkan ke organ tujuan (efektor, organ ujung) secara tak langsung. Saraf otonom di beberapa tempat terkumpul di sel-sel ganglion, dimana terdapat sinaps yaitu sela diantara dua neuron (sel saraf). Saraf yang meneruskan impuls dari SSP ke ganglia dinamakan neuron preganglioner sedangkan saraf antara ganglia dan organ ujung disebut neuro post-ganglioner.
Impuls listrik dari SSP dalam sinaps dialihkan dari satu neuron kepada yang lain secara kimiawi melalui neurotransmitter(juga disebut neurohormon). Bila dalam suatu neuron impuls tiba di sinaps, maka pada saat itu juga neuron tersebut membebaskan suatu neurohormon di ujungnya, yang melintasi sinaps dan merangsang neuron berikutnya. Di neuron ini impuls secara elektris di teruskan lagi. Pada ujungnya dibebaskan pula neurohormon tersebut untuk secara kimiawi melintasi sinaps dan seterusnya hingga impuls tiba di organ efektor.
Saraf kolinergik  Semua neuron preganglioner, baik dari SO maupun SP, menghasilkan neurohormon asetilkolin (Ach), begitu pula neuron postganglioner dari SP. Saraf-saraf ini disebut saraf kolinergis. Asetilkolin merupakan transmitter pula untuk saraf motoris pada penerusan impuls ke otot-otot lurik.
Saraf adrenergik. Sebaliknya, neuron post-ganglioner dari SO meneruskan impuls dari SSP dengan melepaskan neurohormon adrenalin dan/atau noradrenalin (NA) pada ujungnya. Neuron ini dinamakan saraf adrenergis. Adrenalin juga dihasilkan oleh bagian dalam (medulla) dari anak ginjal.
Metabolisme neurohormon
Guna menghindari kumulasi neurohormon dan terangsangnya saraf secara kontinu, maka terdapat suatu mekanisme inaktivasi. Setelah meneruskan impuls, transmitter diuraikan oleh enzim yang terdapat dalam darah dan jaringan. Asetilkolin diuraikan oleh sepasang enzim kolinesterase.
(Nor)adrenalin dalam darah mengalami dimetilasi oleh metiltransferase (COMT) dan deaminasi oleh monoamine-oksidase(MAO) dalam hati serta di ujung neuron (setelah di resorbsi kembali). Enzim MAO ini juga bertanggung jawab atas penguraian neurohormon lain dari kelompok kimiawi catecholamine yang aktif dalam SSP, misalnya serotonin dan dopamine.
Obat otonomik
Obat otonom adalah obat yang dapat mempengaruhi penerusan impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa,penimbunan,pembebasan atau penguraian neurotransmitter atau mempengaruhi kerjanya atas reseptor khusus. Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi otot polos dan organ, jantung dan kelenjar.

Penggolongan obat otonomik berdasarkan khasiatnya
zat yang bekerja terhadap SO, yakni :
A. simpatikomimetik (adrenergika)
 yang meniru efek dan perangsangan SO. Efek obat sympatomimetik sama dengan rangsangan saraf simpatik. Dapat diberikan secara injeksi dan oral. Obat ini bekerja secara langsung, maka akan langsung mencari reseptornya (α atau β). Ada juga yang kerjanya tidak menghambat norepineprin. Ada yang kerjanya campuran sehingga dapat menghambat norepineprin / mencari reseptornya.
obat yang termasuk dalam simpatomimetik (adrenergic) :
Epinefrin ( Adrenalin )
Disintesis di medulla adrenal dan masuk di system pembuluh darah. Pemberian dilakukan secara iv (intra vena/injeksi). Bekerja pada α1=α2 ; β1=β2. Indikasinya adalah asma, glukoma, anaphylactic shock, bronkokontriksi, anestesi local. Farmakokinetiknya yaitu mula kerjanya cepat, jangka waktu singkat,  dirusak oleh COMT/MOA, diekskresikan di urine.
Efek samping :
1. CNS     ketegangan, sakit kepala, tremor dan anxiety (cemas)
2.      Ritma jantung tidak normal.
3.      Penimbunan cairan pada paru-paru.
4.      Jantung bekerja kuat.
Norepineprin (levarteron,levophed)
efek farmakologi :
1.Sebagian besar α mempengaruhi ketika diberi terapi yang mana bertentangan dengan hasil yang diharapkan endrogin yang adrenergic mengalami vasokontriksi di sekeliling neurotransmitter.
2.Peningkatan di pembuluh darah secara diastolic dan sistolik.
3.Refleks bradycardia.
Isoproterenol (isoprel)
Hanya bekerja pada β saja. Termasuk dalam non selektif reseptor. Isoproterenol mempengaruhi pembuluh darah dan jantung. Jika diberi isoproterenol maka tekanan darah akan menurun dan meningkatkan detak jantung. Untuk penderita asam dapat menyebabkan bronkodilatasi. Tidak rusak oleh MOA tetapi hanya dirusak oleh COMT sehingga kerjanya lebih panjang dari pada epinephrine dan norepinephrine.
Indikasi :
1.Meningkatkan stimulasi detak jantung
2.Untuk situasi darurat


Dobutamin (dobutrek)
Kerjanya hanya pada β1. Digunakan untuk obat gagal jantung karena kerjanya pada β1.
Phenylephrine (neo-synepphrine)
Termasuk non-catecholamine, jadi tidak dirusak oleh COMT tetapi dirusak oleh MOA. Kerjanya ke arah β1. Efeknya yaitu vasokontriksi yang meningkatkan tekanan sistolik dan diastolic, refleks akibat bradycardia.
Indikasinya :
1.obat bengkak
2.vasopresor untuk hypotension, mydriatic dan systemicaliy untuk menaikkan BP.
Tersedia seperti cairan untuk obat bengkak, spray untuk obat bengkak, suntikan/injeksi untuk meningkatkan tekanan darah. Digunakan pada penderita hipotensi untuk meningkatkan tekanan darah. Jika orang flu dan memiliki hipertensi tidak boleh menggunakan obat ini
oxymetazoline (afrin)
bekerja pada α. Digunakan untuk obat bengkak. Digunakan untuk pengobatan jangka pendek dan biasanya tersedia dalam bentuk cairan.
Clonidine (catopres)
terpusat bekerja pada α2 yang peka terhadap rangsang agonist. Indikasinya adalah sebagai anti hipertensi karena α2 terjadi hambatan pelepasan ephineprine.
Albuterol (proventil)
Jenis obat yang paling bagus untuk penderita asma. Sifatnya local tidak menimbulkan keracunan. Kerjanya cepat. Kerjanya pada β2 yaitu pada otot polos saluran pernafasan. Bisanya obat berupa hisap/hirup.
Salmeterol (serevent)
Digunakan sebagai obat asma.
Terbutalin
Mengaktivasi β2 selektif. Obatnya bisa berupa hisap, tablet dan injeksi. Indikatornya yaitu bronkodilator, menunda kelahiran premature karena dapat menghambat kontraksi uterus, dapat mengakibatkan relaksasi otot uterus sehingga kelahiran premature tidak terjadi.
Amphetamine
Menstimulasi CNS dan kardiovaskuler. Mekanisme kerjanya dengan melepaskan catecolamine dari presynaptic. Indikasinya adalah menghambat pusat nafsu makan pada hipotalamus, merangsang SSP untuk penyakit narcoleps/ orang yang gampang tidur.
Efek samping :
1.Dapat mengakibatkan euporia (rasa capek tidak ada
2.Kegelisahan
3.Tremor (gemetaran)
4.Sifat emosional (lekas marah)
5.Insomnia
6.Hipertensi
7Tachycardia
Ephedrine
Merupakan agen nonselektif (serupa epinephrine tetapi lebik kuat). Masa kerjanya panjang karena tidak dihambat oleh COMT dan bersifat menentang MOA. Di berikan secara orael atau parentral. Tidak bisa digunakan untuk anaphlactik shock karena kerjanya lambat. Cara kerjanya melepaskan NE dari tempat penyimpanan. Pada ephedrine menyebabkan efek epitalaksis karena dapat melepaskan NE dari penyimpanan menyebabkan tidak ada efek karena epinephrine sudah habis. Indikasinya adalah sakit asma, hypotensi, nasal decongestan
Action (kerjanya) :
1.Meningkatkan tekanan darah
2.Bronkodilatasi
3.Meningkatkan kontrktil otot
4.Merangsang CNS
5.Kurangnya rasa lelah
6.Mencegah tidur.
B. Simpatikolitika (adrenolitika)
 yang justru menekan saraf simpatis atau melawan efek adrenergika.
1.       Zat yang bekerja terhadap SP, yakni :
a.Parasimpatikomimetika (kolinergika) yang merangsang organ-organ yang dilayani saraf parasimpatis dan meniru efek perangsangnya oleh asetilkolin,  misalnya pilokarpin dan fisostigmin
b.parasimpatikolitika (antikolinergik) justru melawan efek-efek kolinergika, misalnya alkaloida belladonna dan propantelin
2.       Zat perintang ganglion yang merintangi penerusan impuls dalam sel-sel ganglion simpatis dan parasimpatits, efek perintangan ini dampaknya luas, antara lain vasodilatasi karena blockade susunan simpatis sehingga digunakan pada hipertensi tertentu , antihipertensiva. Sebagai obat hipertensi zat-zat ini umumnya tidak digunakan lagi  berhubungan efek sampingnya yang menyebabkan blockade pula dari SP
( gangguan penglihatan, obstipasi dan berkurangnya sekresi pelbagi kelenjar .

Referensi
Tjay,Tan Hoan & Rahardja, Kirana.2007.Obat-Obat Penting.Jakarta : PT. Elex Media Komputindo
Katzung, Betrand G. 1997. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta : EGC
Sulistina, G .Ganiswara.1999. Farmakologi dan Terapi. Jakarta : Gaya Baru
http:// id wikipedia .org/wiki/obat otonom
Joyce L Kee dan Evelyn R Hayes. 1994. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta : Buku kedokteran




 

Obat Otonomik - Reni Kurniawati. Design By: SkinCorner